Preparation of particles for cosmetic applications in human hair

Abstract

Nanoparticles (NPs) have a huge interest for transdermal applications, demonstrating their ability to be trapped in the hair follicles (HFs) where they release the entrapped compounds. For hair cosmetics, this discovery is particularly important as it can improve the treatment of several hair follicle related disorders/diseases. Therefore, the aim of this work was to obtain NPs of Poly (Lactic Acid) (PLA-NPs) for topical delivery of drugs at the level of the HFs. Further, these particles may be used for cosmetic applications in human hair. The effect of several parameters was examined, in order to establish an improved nanoprecipitation protocol for the preparation of suitable PLA carriers for follicular targeting. Thus, the application of mechanical stirring or ultrasound, the use of Acetone/Ethanol (50/50, v/v) as the solvent phase and the addition of 0.6% (w/w) of Pluronic F68 to the formulation showed the best compromise between the desired properties (monodispersed populations of particles with a mean size of ≈150 nm were obtained, the ζ-potential was less than -18 mV and particles exhibited a spherical shape with smooth surface) and the yield of nanoparticles (≈90% was showed for particles produced with agitation and ≈70% when ultrasound was employed). After the encapsulation of model compounds, no significant changes were found in the properties of particles and the entrapment efficiency was above 80%. Nevertheless, the use of sonication promoted higher loading efficiencies. In turn, the release kinetics of PLA nanoparticles indicated an anomalous dye transport mechanism (diffusion and polymer degradation) for Nile Red (lipophilic) and a Fickian diffusion of first order for FITC (hydrophilic). Furthermore, the release from particles produced with agitation was slightly faster than from particles produced with sonication. Finally, fluorescence microscopy on porcine skin cryosections showed that the produced PLA-NPs can effectively transport lipophilic and hydrophilic compounds into the HFs, with fluorochromes reaching a maximal depth corresponding to the full follicles length after 24h. In conclusion, the modified nanoprecipitation protocol presented in this study allows the preparation of PLA nanocarriers with potential for hair follicle therapy and the yields obtained are acceptable for industrial purposes.

As nanopartículas (NPs) são de grande interesse para aplicações transdérmicas, acumulando-se nos folículos capilares (FC) onde libertam os compostos encapsulados. Esta descoberta é particularmente importante para a cosmética capilar, podendo melhorar o tratamento de várias doenças/distúrbios associados aos FC. Consequentemente, este trabalho visou a obtenção de NPs de Poli (Ácido Lático) (PALNPs) para entrega de agentes terapêuticos ao nível dos FC. No futuro, estas partículas poderão ser utilizadas para aplicações cosméticas em cabelo humano. Inicialmente, o efeito de algumas variáveis experimentais foi testado, de modo a melhorar o protocolo de nanoprecipitação para a produção de PAL-NPs aptas para entrega de princípios ativos ao nível dos FC. Assim, a melhor relação entre as propriedades desejadas e o rendimento em nanopartículas foi obtida com a aplicação de agitação mecânica ou ultrassons, o uso de Acetona/Etanol (50/50, v/v) como fase solvente e a adição de 0.6% (w/w) de Pluronic F68 à formulação. Com estas condições obtiveram-se populações monodispersas de partículas esféricas com uma superfície lisa, tamanhos médios de 150 nm, carga superficial inferior a -18 mV e rendimentos de ≈90% e ≈70% para partículas produzidas com agitação e sonicação, respetivamente. Após um encapsulamento eficiente (> 80%) do Nile Red e do FITC, não foram registadas alterações significativas nas propriedades das partículas. Por sua vez, o mecanismo de libertação dos compostos mostrou-se dependente da sua natureza: para o Nile Red (lipofílico) ocorreu transporte anómalo (difusão e degradação do polímero) e a libertação do FITC (hidrofílico) foi controlada por difusão fickiana de primeira ordem. É também de salientar que a libertação dos fluorocromos foi ligeiramente mais rápida para partículas produzidas com agitação. Por último, usando microscopia de fluorescência em secções de pele de porco, provou-se que as NPs produzidas são eficazes no transporte de compostos lipofílicos e hidrofílicos para o interior dos FC. Mais ainda, ao fim de 24h foi possível detetar a presença dos corantes ao longo de toda a extensão destas estruturas. Em suma, as alterações introduzidas ao protocolo de nanoprecipitação permitiram a preparação de nanopartículas de PAL com potencial para terapia folicular sendo que, os rendimentos obtidos são aceitáveis para aplicação industrial.