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TitleImproved Poly (D,L-lactide) nanoparticles-based formulation for hair follicle targeting
Author(s)Fernandes, Bruno Pacheco
Silva, R.
Ribeiro, Artur J.
Matamá, Maria Teresa
Gomes, A. C.
Paulo, Artur Cavaco
Keywordsdelivery/vectorization/penetration
formulation/stability
hair follicles
hair treatment
nanoprecipitation
poly (D,L-lactide)
delivery
vectorization
penetration
formulation
stability
poly (D
L-lactide)
Issue dateJun-2015
PublisherWiley
JournalInternational Journal of Cosmetic Science
CitationFernandes, Bruno; Silva, R.; Ribeiro, Artur J.; Matamá, Maria Teresa; Gomes, A. C.; Paulo, Artur Cavaco, Improved Poly (D,L-lactide) nanoparticles-based formulation for hair follicle targeting. International Journal of Cosmetic Science, 37(3), 282-290, 2015
Abstract(s)Objective Hair follicles are widely recognized as the preferential target and site of accumulation for nanoparticles after topical application. This feature is of particular importance for hair cosmetics, having the potential to refine the treatment of several hair follicle-related disorders. The aim of this work was to improve the preparation of Poly (D,L-lactide) (PLA) nanoparticles for in vivo follicular target and drug delivery. Methods Envisaging a future industrial scale-up of the process, nanoprecipitation method was used to prepare PLA nanoparticles: the effect of several processing parameters on their properties was examined and the yield of nanoparticles formation determined. Encapsulation efficiencies and in vitro release profiles of lipophilic and hydrophilic model compounds were also assessed. In vitro cytotoxicity and ex vivo penetration studies were performed on a reference skin cell line (NCTC2455, human skin keratinocytes) and porcine skin, respectively. Results Using acetone : ethanol (50 : 50, v/v) as the solvent phase, 0.6% (w/w) of Pluronic® F68 as a surfactant agent and agitation to mix the solvent and non-solvent phases, a monodispersed population of non-cytotoxic spherical nanoparticles of approximately 150 nm was obtained. The yield of nanoparticles for this formulation was roughly 90%. After encapsulation of model compounds, no significant changes were found in the properties of particles and the entrapment efficiencies were above 80%. The release kinetics of dyes from PLA nanoparticles indicate an anomalous transport mechanism (diffusion and polymer degradation) for Nile Red (lipophilic) and a Fickian diffusion of first order for fluorescein 5(6)-isothiocyanate (hydrophilic). Ex vivo skin penetration studies confirmed the presence of nanoparticles along the entire follicular ducts. Conclusions The optimized method allows the preparation of ideal PLA nanoparticles-based formulations for hair follicle targeting. PLA nanoparticles can effectively transport and release lipophilic and hydrophilic compounds into the hair follicles, and the yields obtained are acceptable for industrial purposes.
Objectif Les follicules pileux sont largement reconnus comme la cible préférentielle et le site de l'accumulation des nanoparticules après application topique. Cette caractéristique est particulièrement importante pour les produits cosmétiques pour les cheveux, ayant la possibilité d'affiner le traitement de plusieurs troubles des follicules de cheveux. Le but de ce travail était d'améliorer la préparation de nanoparticules poly (D,L-lactide) (PLA) pour une administration folliculaire in vivo ciblée de drogues. Méthodes En envisageant un avenir à l’échelle industrielle du procédé, une méthode de nanoprécipitation a été utilisé pour préparer des nanoparticules de PLA: l'effet de plusieurs paramètres de traitement sur leurs propriétés a été examiné et le rendement de la formation des nanoparticules a été déterminé. Les efficacités d'encapsulation et de profils de libération in vitro de composés modèles lipophiles et hydrophiles ont également été évaluées. La cytotoxicité in vitro et ex vivo des études de pénétration a été effectuée sur une lignée de cellules de peau de référence (NCTC2455, des kératinocytes de peau humaine) et la peau de porc, respectivement. Resultats En utilisant l'acétone : éthanol (50 : 50, v/v) comme phase solvant, 0,6% (p/p) de Pluronic® F68 à titre d'agent tensioactif et l'agitation pour mélanger les phases de solvant et de non-solvant, une population monodispersée des nanoparticules sphériques non cytotoxiques d'environ 150 nm a été obtenue. Le rendement de nanoparticules pour cette formulation était d'environ 90%. Après encapsulation de composés modèles, aucune modification significative n'a été observée dans les propriétés des particules et les efficacités de piégeage ont été supérieures à 80%. La cinétique de libération de colorants de nanoparticules de PLA indique un mécanisme de transport anormal (diffusion et dégradation de polymère) pour le rouge Nil (lipophile) et une diffusion selon Fick de premier ordre pour FITC (hydrophile). Les études de pénétration ex vivo de la peau ont confirmé la présence de nanoparticules sur tous les conduits folliculaires. Conclusions La méthode optimisée permet la préparation de formulations à base de nanoparticules de PLA, idéales pour ciblage du follicule pileux. Les nanoparticules de PLA peuvent effectivement transporter et libérer des composés lipophiles et hydrophiles dans les follicules pileux; les rendements obtenus sont acceptables à des fins industrielles.
TypeArticle
URIhttp://hdl.handle.net/1822/35125
DOI10.1111/ics.12197
ISSN1468-2494
e-ISSN1468-2494
Publisher versionhttp://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/ics.12197/abstract
Peer-Reviewedyes
AccessOpen access
Appears in Collections:CEB - Publicações em Revistas/Séries Internacionais / Publications in International Journals/Series

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